控制G蛋白可治癌

蘋果日報 2012/10/11 00:00


香港理工大學研究生物醫學紡織的助理教授徐宗憲形容,G蛋白就像細胞內傳遞信息的信差,如果G蛋白失調,過多或過少都會令細胞表現不正常,引起疾病,控制G蛋白的受體因而成為一種重要藥理。
「中途截信」
他舉例說,很多癌症都涉及G蛋白太活躍,令細胞惡性生長,很多治癌藥物都是阻止GPCR發揮作用,「中途截信」,以減少G蛋白活動和減慢癌細胞生長。同樣,醫治高血壓和心臟衰竭的β阻斷劑、醫治過敏症的H1拮抗劑、醫治胃潰瘍的H2拮抗劑和治療精神分裂的多巴胺拮抗劑,都涉及GPCR。諾貝爾化學獎評審團主席利丁說:「明白這些受體是甚麼樣子和如何運作,為我們提供工具去製造更好和更少副作用的藥物。」本報記者/路透社
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受體形狀改變情況
G蛋白偶聯受體被荷爾蒙激活示意圖
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1)荷爾蒙與受體結合
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2)受體形狀改變,使細胞內的G蛋白能與受體結合並激活起來
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3)被激活的G蛋白分解,脫離的α亞基將引發一連串化學反應,改變細胞的新陳代謝
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4)新G蛋白與受體結合,在荷爾蒙分子脫離前,一個受體可以激活數以百計的G蛋白